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辣椒素和胡椒碱可以克服癌细胞对阿霉素的多药耐药性。
摘要来源：分子。 2018 年 3 月 2 日；23(3)。 Epub 2018 年 3 月 2 日。PMID：29498663
摘要作者：Hanmei Li、Sonja Krstin、Shihui Wang、Michael Wink
文章所属单位：李汉梅
摘要：背景：用抗癌药物治疗后，癌细胞会产生多药耐药性（MDR），主要是由于 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白的过度表达。我们分析了两种具有辛辣味道的生物碱——辣椒素和胡椒碱——分别逆转癌细胞系 Caco-2 和 CEM/ADR 5000 的多药耐药性的能力，这些细胞过度表达P-糖蛋白 (P-gp) 和其他 ABC 转运蛋白。
方法：首先使用 MTT 测定来确定单独使用阿霉素、生物碱和洋地黄皂苷以及它们的组合的细胞毒性。此外，利用罗丹明（Rho）123和钙黄绿素-AM检测生物碱对P-gp活性的影响。
结果：辣椒素和胡椒碱协同增强阿霉素在 Caco-2 和 CEM/ADR 5000 细胞中的细胞毒性。此外，辣椒素和胡椒碱增加了荧光 P-糖蛋白 (P-gp) 底物罗丹明和钙黄绿素的细胞内积累，并抑制它们从 MDR 细胞系中流出。
结论：我们的研究表明，辣椒素和胡椒碱是 P-gp 底物，具有潜在的化疗增敏活性，可能对开发很有趣新型多药耐药调节剂的研究。