从药用植物提取物到靶向组胺H4受体的定义化合物：curcuma longa在炎症治疗中。
摘要来源：
炎症。 2017年6月24日。epub 2017年6月24日。PMID： 28647836“> 28647836” Azmi Adawi, Johannes S Schwed, Holger Stark, Anwar Rayan
Article Affiliation:Annika Frank
Abstract:OBJECTIVES: The aim was to evaluate the activity of seven medicinal, anti-inflammatory plants at the hH4R with focus on defined chemical compounds from curcuma longa。
材料： 活动的活动分析了来自SF9细胞的膜制剂，并暂时表达HH4R，GαI2和Gβ1γ2和gβ1γ2subunits。 来自分离出甲烷姜黄素（1），去甲氧基核蛋白（2）和BIS（4-羟基 - 核甲烷）甲烷（3）的甲醇提取物，用HPLC纯化HPLC（分别为10.20，9.66，9.20 min，分别为9.66，9.20 min），并通过六个其他提取物进行了均匀的研究，与六个提取物一起进行了表征。 HH4R。
结果： C. longa的化合物是HH4R上最有效的配体。它们表现出4.26-6.26 µm（1.57-2.31 µg/ml）的估计K I值（1）; 6.66---8.97 µm（2.26-3.04 µg/ml）（2）和10.24-14.57 µm（3.16-4.49 µg/ml）（3）（95％CI）。姜黄的粗提取物的估计K I值为0.50-0.81 µg/ml。分离的姜黄素和粗提取物超过了纯姜黄素的作用，其k ivalue的作用为5.54 µm或2.04 µg/ml [95％CI（4.47-6.86 µm），（1.65-2.53 µg/ml） 在这项研究中，定义的longa化合物被认为是潜在的配体以及HH4R的合理铅结构。进一步阐明了姜黄素的抗炎作用模式，并加强了提取物在传统植物医学中的作用。