体内肉瘤和肉瘤酸的抗炎和镇痛活性,体外以及其目标相互作用的计算机分析。
摘要来源:
br j pharmacol。 2016年7月27日。EPUB 2016年7月27日。PMID: 27464306“> 27464306”> 27464306 Simona Pace,Maria Giovanna Chini,Angela Bisio,Giovanni Romussi,Stefano Pieretti,Oliver Werz,Andreas Koeberle,Nicola Mascolo,Giuseppe Bifulco
文章隶属 来自Salvia spp的甲二苯二甲酸(CS)和肉瘤酸(CA)。发挥突出的抗炎活性,但它们的分子机制仍不清楚。在这里,我们研究了CS和CA在炎症性疼痛中的有效性及其与假定分子靶标的细胞干扰。<<实验方法: CS和CA在不同模型的炎症疼痛模型中的影响。 CS和CA确认了抑制eicosanoid生物合成中关键酶的抑制作用,即微斑素前列腺素E2合酶-1(MPGES-1)和5-脂氧合酶(5-LO),CA得到了证实,我们确定了激活的人类原代单细胞和中性层中eicosanoid网络的结果。 Molecular interactions and binding modes of CS and CA to target enzymes were analyzed by docking studies.
KEY RESULTS: CS and CA displayed significant and dose-dependent anti-inflammatory and anti-nociceptive effects in carrageenan-induced mouse hyperalgesia 4 h post injection of the刺激,还抑制了福尔马林测试后期的镇痛反应。此外,两种化合物都有效抑制无细胞的MPGES-1和5-LO活性,并优先抑制了FO在细胞研究中,MPGES-1和5 LO衍生产物的rmation。我们对MPGES-1和5-LO的硅分析支持CS和CA是双重5-LO/MPGES-1抑制剂。
结论和含义:> > 在摘要中,我们提出的是MPES和5---跨度,我们建议MPES和5--- 5------二萜。我们的发现为在不断扩展的营养剂的环境中的合理使用萨尔维亚属属于萨尔维亚属的合理使用铺平了道路。