通过饮食植物化学黄酮和叶黄素诱导NRF2介导的基因表达。
摘要来源:
Biopharm药物药物销售。 2015年4月22日。EPUB2015 4月22日。PMID: 25904312 25904312 Francisco Fuentes, Sundrina Jeffery, Constance Lay-Lay Saw, Limin Shu, Zheng-Yuan Su, Ah-Ng Tony Kong
Article Affiliation:Ximena Paredes-Gonzalez
Abstract:Apigenin (API) and Luteolin (LUT) have been used as therapeutic agents in folk medicine for thousands of years.这些化合物发挥了多种生物学活性,包括抗癌,抗氧化剂和抗炎活性。在这项研究中,我们研究了API和LUT是否可以激活NRF2抗氧化反应元件(IS)介导的基因表达并诱导人肝癌HEPG2细胞中的抗炎活性。这些化合物没有展示低剂量(1.56-6.25μm)的任何实质性毒性。我们评估了用低剂量的API和LUT处理6和12小时后,我们评估了HEPG2-C8细胞中的IS活性。我们发现,这些化合物以较高剂量的诱导与阳性对照的作用相当,SFN的剂量为6.25μm。暴露于PI3K抑制剂LY294002废除了API和LUT激活,而ERK-1/2抑制剂PD98059仅由APIS降低。两种化合物都显着提高了NRF2和NRF2靶基因的内源性mRNA和蛋白质水平,对血红素加氧酶-1(HO-1)表达具有重要作用。 API和LUT显着且剂量依赖性地降低了一氧化氮,一氧化氮合酶(INOS)和胞质磷脂酶A2(CPLA2)的产生,这些氧化物(CPLA2)是通过用1 µg/ml的脂肪二碳酸酯(LPS)(LPS)诱导的HEPG2细胞诱导的。我们的结果表明API和LUT显着起作用ivate pi3k/nrf2/是系统,这种激活可能是其抗炎作用的原因,如抑制LPS诱导的NO,INOS和CPLA2所证明的那样。本文受版权保护。保留所有权利。