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通过翼龙的pterocarpus marsupium提取物的选择性COX-2,其特征于pterostilbene及其在健康的人类志愿者中的活性。

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planta med。 2005年5月; 71(5):387-92。 PMID: 15931573“ Wim B van den Berg,Johan Garssen,Maarten A Hoijer,H Friso Smit

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数字研究,荷兰Wageningen。

在这项研究中,翼龙roxb的提取物。已评估含有翼龙的PTEROSTILBENE在LPS刺激的PBMC中的PGE2抑制活性。此外,cox-1/2选择性抑制性磁盘(PM)提取物的选择性抑制活性为涉及。在健康的人类志愿者中评估了生物活性以及PM提取物的安全性。 PM提取物,翼龙和白藜芦醇抑制了LPS刺激的人外周血单核细胞(PBMC)的PGE2产生,IC50值分别为3.2 +/- 1.3 microg/ml,1.0 +/- 0.6 microM和3.2 +/- 1.2 +/- 1.4 microM。当计算PM提取物的翼曲苯含量时,PGE2对PM提取物的抑制作用可与PGE2的产生抑制纯化的pterostilbene相当。此外,在COX-1全血(WBA)中,PM提取物在COX-2 WBA中无效,PM提取物降低了PGE2的产生,表明COX-2特异性抑制作用。在健康的人类志愿者中,口服450毫克PM提取物不会降低WBA中的PGE2生产。血清中的静脉曲线水平增加,但比观察到的IC50低5倍,用于LPS刺激的PBMC中的PGE2抑制作用。没有观察到安全参数的基础线的变化,并且研究期间没有发生与提取相关的不良事件。总之,这是第一项描述翼肉果提取物的选择性COX-2抑制活性的研究。此外,PM提取物的PGE2抑制活性与其翼展含量有关。在人类中,450 mg PM提取物导致血清中的静脉曲计水平升高,血清中的活性浓度低于体外观察到的活性浓度。此外,根据长期使用史,缺乏异常的血细胞计数和血液化学值以及没有提取相关的不良事件,将450 mg PM提取物补充450 mg PM提取物被认为是安全剂量。这强烈主张对人类中PM提取物进行剂量调查研究,以证实体外观察到对PGE2产生的抑制活性,以解决PM提取物在炎症性疾病和/或炎症性疼痛中的潜在使用。


重点研究课题

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