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Abstract Title:Identification of human cathepsin G as a functional target of boswellic acids from the anti-inflammatory remedy乳香。
摘要来源：
j Immunol。 2009年9月1日； 183（5）：3433-42。 Epub 2009年7月31日。PMID： 19648270 19648270 Daniel Poeckel, Nicole Kather, Lutz Franke, Bettina Hofmann, Gisbert Schneider, Carlo Angioni, Gerd Geisslinger, Carsten Skarke, Wolfgang Holtmeier, Tobias Beckhaus, Michael Karas, Johann Jauch, Oliver Werz
Article Affiliation:Lars Tausch
Abstract:Frankincense在民间医学中用于治愈炎症性疾病的制剂在动物模型和临床试验中显示出抗炎的有效性。 Boswellic Acid（BAS）Constitu乳香的主要药理原理，但是它们的靶标和基本的分子作用方式仍不清楚。使用BA亲和力Sepharose基质，通过质谱法（MALDI-TOF）和免疫学分析，选择性地从人类嗜中性粒细胞中选择性地沉淀了26 kDA蛋白，并鉴定为溶酶体蛋白酶组织蛋白酶G（CATG）。在刚性的自动分子对接实验中，BAS紧密结合到CATG的活跃中心，占据了与合成CATG抑制剂JNJ-10311795的结合位点的相同部分（2- [3- [甲基[1-（2-萘）哌啶-4-基]氨基]羰基）-2-萘基] -1-（1-萘基）-2-氧乙基磷酸）。 BAS以竞争性和可逆的方式有效地抑制了CATG（IC（50））的蛋白水解活性。相关的丝氨酸蛋白酶对BAS（白细胞弹性酶，胰胆红蛋白酶，蛋白酶3）的敏感性明显较小或不影响（胰蛋白酶，Chymase）。 BAS抑制化学侵袭，但不趋化受到挑战的嗜中性粒细胞，它们抑制了由孤立的CATG诱导的人血小板或从活化中性粒细胞释放的CATG中的CA（2+）动员。最后，定义的乳香提取物的口服给药可显着降低人体血液中的CATG活性与安慰剂。总之，我们表明CATG是BAS的功能性和药理学相关的目标，并且干扰CATG可以解释乳香的某些抗炎特性。