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负载蟾蜍灵的牛血清白蛋白纳米颗粒表现出改善的抗肝细胞癌抗肿瘤活性：制备、表征、药代动力学和组织分布。
摘要来源：Oncotarget。 2017 年 9 月 8 日；8(38):63311-63323。 Epub 2017 年 6 月 28 日。PMID：28968991
摘要作者：张惠清、黄念、杨葛亮、林青、苏永华
文章单位：张惠清
摘要：目的：制备并评价蟾蜍灵肝脏靶向给药系统肝脏摄取量更高，对肝细胞癌的抗肿瘤活性更强。
方法： 采用去溶剂化法制备蟾蜍灵牛血清白蛋白纳米粒，考察其释放性能并评价其药动学和组织分布。分别评价其抗肝细胞癌活性。
结果：蟾蜍灵牛血清白蛋白纳米粒的平均抗肿瘤活性粒径为125.1 nm，表现出缓释行为。负载蟾蜍灵的牛血清白蛋白纳米粒的半衰期、血浆曲线下面积和表观分布容积均显着高于蟾蜍灵组，而清除率低于蟾毒灵组。 5 分钟时，肝脏对载有蟾毒灵的牛血清白蛋白纳米颗粒的摄取量为 352.045±35.665 ng/g，而蟾毒灵的摄取量为 164.465±48.080 ng/g (0.01)。负载Bufalin的牛血清白蛋白纳米粒的肿瘤摄取显着高于Bufali5 分钟 (50.169± 11.708 ng/g, 93.415±13.828 ng/g,0.01) 和 15 分钟 (43.683± 11.499 ng/g, 64.219 ± 17.684 ng/g,0.05)。载有蟾蜍灵的牛血清白蛋白纳米粒与蟾蜍灵具有相似的抗肿瘤活性。载有蟾蜍灵的牛血清白蛋白纳米粒的抑瘤作用强于单独使用蟾毒灵。
结论：蟾毒灵-负载牛血清白蛋白纳米粒是一种很有前景的肝脏靶向给药系统，具有较高的肝脏摄取率和较强的抗肝细胞癌活性。