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蟾蜍灵通过细胞周期相关激酶靶向β-连环蛋白/TCF信号传导来抑制肝癌发生。
摘要来源：科学报告 2018 03 1 ;8(1):3891。 Epub 2018 年 3 月 1 日。PMID：29497076
摘要作者：于卓、冯海、孙雪华、卓云辉、李曼、周振华、黄玲英、蒋云，朱晓军，张鑫，乐凡，郑超，Alfred Szelok Cheng，高月秋
文章归属：于卓
摘要：肝细胞癌（HCC）是一种最具侵袭性的恶性肿瘤，其治疗选择有限，尤其是在晚期。蟾蜍灵是中药蟾酥的主要地高辛样成分，在肝癌细胞中表现出显着的抗肿瘤活性ls，但潜在机制尚不清楚。最近发现细胞周期相关激酶（CCRK）是驱动肝癌发生的关键致癌主调节因子。在此，我们研究了蟾蜍灵对CCRK调节信号通路的分子功能，并阐述了抑制HCC的潜在机制。在体外对 PLC5 HCC 细胞和人永生 LO2 细胞进行增殖、恶性转化和细胞周期进展测定，以评估蟾蜍灵的抗肿瘤作用。在体内异种移植和原位小鼠模型中，评估肿瘤生长随重量和体积变化的情况，使用或不使用蟾蜍灵治疗。采用Western blot、RT-qPCR、免疫荧光和免疫组化检测CCRK和β-catenin/TCF信号级联的表达水平。我们发现蟾毒灵抑制 PLC5 HCC 细胞增殖、转化和细胞周期进展，而不是 LO2 细胞，这与 CCRK 介导的 β-catenin/T 相关CF 信令。在小鼠模型中也证实了这一点。因此，蟾毒灵通过抑制 CCRK 驱动的 β-catenin/TCF 致癌信号通路，成为潜在的抗 HCC 治疗候选药物。