pterocarpans和sophora flavescens的pterocarpans和黄酮,显示出有效的神经氨酸酶抑制。
摘要来源:
bioorg med chem lett。 2008年12月1日; 18(23):6046-9。 EPUB 2008 10月11日。PMID: 18938076 18938076 Kim, Seong Hun Jeong, Min Suk Yang, Keun Woo Lee, Woo Song Lee, Ki Hun Park
Abstract:Pterocarpans (1-3) and flavanones (4-10) were isolated from Sophora flavescens and screened for their ability to inhibit neuraminidase (an enzyme crucial in the proliferation of the influenza virus).大多数抑制剂的IC(50)值为20 microM或以下。有趣的是,pterocarpan 1成为最佳抑制剂,IC(50)为1.4 microm。因此,我们能够证明翼龙骨骼是神经氨酸酶抑制剂的新铅结构。我们的研究表明在pterocarpans的情况下,IC(50)对结构具有明显的依赖性,但对于黄酮而言,IC(50)的依赖性少得多。动力学分析揭示了所有抑制剂都是不竞争的。我们的分子对接实验导致了最有效的pterocarpan抑制剂1可能结合到活动位点附近的另一个结合袋中。