Selective inhibition of PTP1B by Vitalboside A from Syzygium cumini enhances insulin sensitivity and attenuates lipid accumulation via partial agonism to PPARγ: In Vitro and In Silico investigation.
Abstract Source:Chem Biol Drug Des. 2016年3月15日。EPUB 2016 3月15日。PMID： 26989847> 26989847 26989847 Muthukumaran Padmanaban, Sarath Kumar Baskaran, Muthusamy Velusamy Shanmuganathan, Lakshmi Baddireddi Subhadra
Article Affiliation:Thiyagarajan Gopal
Abstract:Although, antidiabetic drugs show good insulin sensitizing property for T2DM, they also exhibit undesirable side effects. PTP1B抑制作用的部分PPARγ激动剂被认为是开发安全胰岛素敏化剂的替代治疗方法。基于生物活性的分馏和纯茴香种子的纯化导致了分离和鉴定通过L6和3T3-L1脂肪细胞中的葡萄糖摄取和尼罗红色测定法测量的双功能性植物A（VBA）（VBA），显示出糖尿病和抗基因生成活性。通过对接研究证实了VBA对PTP1B对PTP1B的非竞争性变构抑制作用。对磨牙和染料木黄酮的抑制剂研究显示IRTK和PI3K依赖性葡萄糖摄取。观察到PI3K/AKT的依赖性激活GLUT4转运和GSK3β的失活，从而确认其胰岛素敏化潜力。 VBA表现出对PPARγ的部分反式激活，脂联素分泌的增加，这是使用对接分析证实的。 VBA是一种源自可食用植物的双功能分子，表现出对PTP1B的抑制作用和对PPARγ的部分激动作用，这可能是肥胖和糖尿病治疗的有前途的治疗剂。本文受版权保护。保留所有权利。