靶向肾脏燕麦从传统中药开发肾脏保护剂:猿猴对艾比尼姆诱导的肾毒性的保护作用。
摘要来源:
phytother res。 2020年5月28日。EPUB2020 5月28日。PMID: 32468621 32468621 Meng,Changyuan Wang,Jingjing Wu,Yanna Zhu,Pengyuan Sun,Xiaodong MA,Huijun Sun,Kexin Liu
文章隶属关系:xiaokui huo
摘要:摘要:imipenem(imp)是一种广泛使用的宽光ppectrum antspectrum antibimitic。但是,肾脏不良影响限制了其临床应用。我们先前报道说,有机阴离子转运蛋白(OAT)促进了IMP的肾脏运输,并促进了其肾毒性。天然类黄酮表现出肾脏保护作用。在这里,我们旨在开发传统中药(TCM)的有效燕麦抑制剂,并评估其保护性效果t抗障碍物诱导的肾毒性。在50个TCM中,在OAT1/3上表现出强大的抑制作用,在50个TCM中,果汁果果果,帕拉特卡迪和Lycopi Herba。筛选其主要成分后,阿apegenin强烈抑制OAT1/3-HEK293细胞的IMP摄取,IC50值为1.98±0.36μm(OAT1)和2.29±0.88μm(OAT3)。此外,IMP还表现出OAT1/3依赖性细胞毒性,被替代蛋白缓解。此外,阿apigenin改善了兔子中的不足诱导的肾毒性,并减少了IMP的肾脏分泌。阿apigenin抑制细胞内积累的IMP,并依次降低兔子原发性近端小管细胞(RPTC)中的肾细胞毒性。阿apigenin是一种在TCM中广泛分布的黄酮,是有效的OAT1/3抑制剂。通过燕麦抑制作用,至少部分地,阿哌德蛋白降低了IMP的肾脏暴露,因此受到了IMP的肾毒性的保护。阿哌替特蛋白可以用作降低临床中IMP肾脏不良反应的有前途的药物。