摘要标题：
天然类黄酮果胶素通过抑制TGFβ/SMAD3和JAK2/STAT3信号的激活来减轻肾纤维化。
摘要来源：
int int hymopharmacol。 2021年2月; 91：107279。 EPUB 2020 12月16日。PMID： 33340783 Liang Ma，Ping Fu
文章隶属关系：yanfen li
摘要：肾纤维化是CKD的最终共同表现，导致肾脏功能逐渐丧失。 Smad3和STAT3的激活在肾纤维化的发病机理中起着核心作用，该发病机理已被认为是抗纤维化疗法的潜在靶标。如我们所知，天然产品作为药物发现候选者的潜力已得到充分认可。在这里，我们确定果胶素素（PEC）是天然类黄酮和报告的STAT3抑制剂，剂量依赖性地抑制了TG通过荧光素酶报告基因测定法中的HEK293细胞中的Fβ/SMADS活性。在TGFβ1刺激的NRK-49F成纤维细胞中，PEC阻断了SMAD3和STAT3的磷酸化，并下调了TGFβ，α-SMA，COL-1和FN的主要纤维化基因和蛋白质表达。值得注意的是，在小鼠单侧输尿管障碍物（UUO）手术后，以25 mg/kg/d的剂量进行口服PEC 7天或14天有效地改善了肾脏损伤和肾小管间隙纤维化。从机械上讲，PEC处理抑制了SMAD3和STAT3的磷酸化激活，从而进一步降低了UUO小鼠阻塞肾脏中TGFβ，α-SMA，COL-1和FN的蛋白质表达。总而言之，我们的结果表明，果胶素烯素通过抑制Smad3和STAT3信号的激活来缓解微管间隙纤维化。
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