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carbapenem synergist pr> pr> 39234551“> 39234551 Jianfeng Wang，Xuming Deng，Yonglin Zhou，Dan Li
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摘要：KPC-2在细菌中的成功演变限制了碳青霉烯的临床实践。这种困境恶化了相关感染的预后，因此吸引了研究人员越来越关注以探索替代性治疗选择。在这里，首先进行了酶抑制测定法以筛选有效的KPC-2抑制剂。候选人与碳青霉烯的协同作用进一步是Conci通过棋盘框架最小抑制浓度（MIC）测定，杀死时间测定法，磁盘扩散法和活细菌染色分析。随后通过分子动力学（MD）模拟探索了候选行为的机制。我们的研究发现，（C13：0）（GA）在含有KPC-2的实验室应变和临床菌株中均表现出有效的KPC-2抑制活性。它可以增强碳青霉烯对KPC-2阳性的杀戮作用。进一步的探索表明，GA可以通过残基Trpglyand Leu与MeropeNem（MEM）与MeropeNem（MEM）的活性袋进行竞争性结合。随后改变了KPC-2的二级结构和官能团，这可能是GA发挥其KPC-2抑制作用的主要机制。此外，还发现GA与MEM协同作用以破坏膜完整性并增加膜渗透性，这可能是GA增强碳蛋白杀菌能力的另一种机制EMS。我们的研究表明，GA是一种重要的KPC-2抑制剂，可以延长碳青霉烯的寿命并改善患者的预后。