绿茶多酚表格甘油蛋白酶类似物中的新型前药的生物学和机械表征在人平滑肌瘤细胞系中类似物。
摘要来源：
j Cell Biiochem。 2016年3月7日。EPUB 2016 3月7日。PMID： 26950525“> 26950525” Andrea Renzetti, Pershang Farshi, Huanjie Yang, Claire Soave, Ghassan Saed, Ashraf Ahmed El-Ghoneimy, Hossny Awad El-Banna, Robert Foldes, Tak-Hang Chan, Q Ping Dou
Article Affiliation:Reda Saber Ibrahim Ahmed
Abstract:Uterine fibroids （平滑肌瘤）是在子宫平滑肌层上生长的非常常见的良性肿瘤，最多存在于75％的生殖年龄妇女，并在该人群的一部分中引起明显的发病率。尽管子宫肌瘤的病因和生物学尚不清楚，但有力的证据支持增生，血管生成和纤维Rosis参与了它们的形成和生长。目前，子宫肌瘤的唯一治疗方法是子宫切除术。可用的替代疗法有局限性。因此，迫切需要制定一种新的治疗这种情况的策略。绿茶多酚表瓜酸酯食酸酯（EGCG）在体外和体内抑制了子宫平滑肌瘤细胞的生长，并且使用绿茶提取物（含有45％EGCG）已经证明了具有症状性子宫肌动物的女性的临床活性，没有副作用。但是，EGCG存在许多缺点，包括在生理条件下的稳定性低，生物利用度差和高代谢转化，这给它作为治疗剂的发展带来了挑战。与EGCG相比，我们开发了一种EGCG前药（Pro-EGCG或1），显示体内的稳定性，生物利用度和生物活性的增加。我们还合成了EGCG类似物，化合物2a和4a的前药，以便潜在Ly降低了其对儿茶酚-O-甲基转移酶的甲基化/抑制作用的敏感性。在这里，我们确定了EGCG，Pro-EGCG和2A和4A对培养的人子宫平滑肌瘤细胞的影响，并发现2a和4a具有有效的抗增殖，抗血管生成和抗纤维化活性。本文受版权保护。保留所有权利。