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单击此处以阅读完整的文章。 突变酶并诱导活性氧产生抗精神病反应。
摘要来源：
biosciRep。202101 29; 41（1）。 PMID： 33367614“> 33367614 Alouffi，Sajjadul Kadir Akand，Bader Mohammed Alshehri，Fahdah Ayed Alshammari，Aftab Alam，Aftab Alam，Mohammed，Saeed Banawas，Saeed Banawas，Abdul Aziz Bin Dukhyil，Abdur rub
类黄酮已显示出具有抗菌，抗真菌和抗癌活性。在这里，我们评估了其抗精神病特性及其通过硅和体外不同的作用机理测定。在时间和剂量依赖性的方式中，氰糖苷的抑制浓度（IC50）值为49.49±3.515 µm，其体外表现出抗精神病生活性。当与Miltefosine结合使用时，它仅在20 µM浓度下显着抑制寄生虫的生长，这是一种标准药物，具有很高的毒性。当与米尔特福生结合使用时，它还在低剂量下显着抑制巨型寄生虫。它表现出的毒性少于现有的抗精神病药以类似剂量的剂量米尔特福斯氨酸。碘化丙啶的染色表明，氰基化剂在细胞周期的G0/G1期抑制了寄生虫。 2,7-二氯二氢荧光蛋白二乙酸酯（H2DCFDA）染色显示cynaroside通过寄生虫中的活性氧（ROS）生成而引起的抗精神病活性。 Leishmania Donovani的关键药物靶标的分子积研究表现出显着的抑制作用。在这些靶标中，Cynaroside与尿苷的亲和力最强二磷酸（UDP） - 乳吡喃糖突变酶，具有-10.4 kcal/mol，通过分子动力学（MD）模拟进一步验证。生物活性，ADMET（吸收，分布，代谢，排泄和毒性）特性，经济合作与发育组织（OECD）化学分类和毒性风险预测，表明氰糖苷是具有足够的溶液性和非毒性特性的酶抑制剂。总之，可以单独使用cynaroside，也可以与现有的药物，米尔特福修结合使用以较少的细胞毒性来控制利什曼病。