carvacrol加载纳米结构脂质载体作为利什曼病治疗的有前途的肠胃外配方。
摘要来源：
eur J Pharm Sci。 2020年4月6日：105335。 EPUB 2020 4月6日。PMID： 322272211“> 322272211 R S T Silva, Jeferson S Santos, Amanda M B Costa, Hardik Chandasana, Valter V A Neto, Eduardo C T Santos, Ana Amélia M Lira, Silvio Dolabella, Ricardo Scher, Peter E Kima, Hartmut Derendorf, Rogéria S Nunes
Article Affiliation:Juliana G Galvão
摘要：利什曼病是由利什曼原虫属原生动物引起的一组被忽视的传染病，并具有不同的表现。可用的利什曼病治疗方案要么昂贵和/或；引起不良反应，有些对抗性利什曼原虫菌株无效。因此，源自天然产物的分子作为单萜香果洛（Carvacrol）吸引了有前途的反利什曼尼亚特工的兴趣。但是，由于其低水溶性，快速氧化和挥发性，葡萄2醇的治疗用途受到限制。因此，在本研究中提出了纳米结构脂质载体（NLC）的开发，作为一种有希望的纳米技术策略，以克服这些局限性，并能够在利什曼病疗法中使用carvacrol。使用温暖的微乳液法获得了Carvacrol NLC，并对脂质基质和成分浓度对NLCS形成的影响进行了评估。 NLC也以DSC和XRD为特征。此外，对自由和封装的carvacrol进行了体外细胞毒性和利什曼尼剂活性测定的体外细胞毒性和利什曼尼剂活性测定，并进行了体内药代动力学评估。使用温暖的微乳液稀释法成功获得了含有谷乳的NLC。 NLCS配方loweST粒径（98.42±0.80 nm），最窄的尺寸分布（适用于静脉内给药），并通过将蜂蜡用作固体脂质（HLB = 9）和5％的脂质和表面活性剂产生最高的封装效率。 Carvacrol从NLCS的体外释放拟合到Korsmeyer和Peppas，以及Weibull模型，表明该释放机制可能是Fickian扩散类型。此外，与游离型葡萄丙醇相比，NLC中的carvacrol封装提供了较低的细胞毒性（p <0.05），从而增加了其在amastigote形式中的体外利什曼尼疗法。最后，静脉注射剂后，carvacrol的体内药代动力学表明，这种酚类单苯乙烯经历了肠肝循环，因此表现出长的半寿命（T）和较低的清除率（CL）。此外，c，平均停留时间（MRT）和VOF封装的carvacrol高于游离式香果（p <0.05），有利于在TARG中较高的Carvacrol分布Et组织。因此，可以得出结论，开发的NLC是利什曼病治疗的有前途的输送系统。