摘要标题:

真菌吸收的代谢产物作为新的利什曼尼剂的丰富来源:来自香蕉植物(Musa acuminata)的抗真菌苯基苯甲烯酮植物素植物素的靶向剂量。 2004年5月; 48(5):1534-40。 PMID: 15105102“ Laura R Izquierdo,Teresa Abad,Javier G Luis,JoséPiñero,Basilio Valladares,Luis Rivas

摘要:

对其中一个的衍生物和两个化学合成的两个环氧化物前体进行了测试,对利什曼尼亚Donovani promstigotes和l. iftantum amastigotes进行了利什曼尼氏菌活性。毒品两种形式的寄生虫的增殖,致死浓度为10.3至68.7微g/ml。发现它们的致命机制通过系统的方法与呼吸链联系起来,包括电子显微镜,测量二核蛋白 - 渗透性前毒剂上的氧消耗速率以及在线粒体富集的分数上的酶促测定。 Whereas the whole set of compounds inhibited the activity of fumarate reductase in the mitochondrial fraction (50% effective concentration [EC(50)] between 33.3 and 78.8 micro g/ml) and on purified enzyme (EC(50) = 53.3 to 115 micro g/ml), inhibition for succinate dehydrogenase was only observed for the two phytoalexins with the highest利什曼尼杀活性:Anigorufone及其天然类似物2-甲氧基-9-苯基 - 苯甲烯-1--1-(50)= 33.5和59.6 micro G/ml,分别为MICRO G/ML。这些结果提供了一个新的结构基序,苯基苯甲酮,作为利什曼杀菌活动的新铅,并支持THE使用富含抗真菌植物毒素的植物提取物,在真菌挑战下合成,作为筛查新植物Leishmanicidal药物的更合理和有效的策略。


重点研究课题

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