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摘要来源:
药物。 2020年9月9日; 12(9)。 EPUB 2020 9月9日。PMID: 32916948> 32916948 CarmenSanmartín,Juan Manuel Irache,Socorro Espuelas
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摘要:berberine(ber) - 一种抗炎的四喹啉果碱类无菌植物中提取的抗炎季喹啉果,据报道,从植物中提取了各种生物性的活动,包括各种蚂蚁式的活动,包括各种生物性的活动。这项工作旨在解决载有BER的脂质体的准备,目的是防止其快速的肝脏代谢,并改善在内脏利什曼病(VL)中向受感染器官的药物选择性递送。BER脂质体(LP-BER)的平均尺寸为120 nm,负Z-电位为-38 mV,并加载了6 nmol/μmol脂质。在体外,脂质体中BER的负载通过降低其对巨噬细胞的细胞毒性来增强其选择性指数超过7倍。在小鼠中,LP-ber增强了药物在肝脏和脾脏中的积累。因此,该药物的脂质体递送减轻了肝脏和脾脏的寄生虫负担三个和一个对数(99.2和93.5%),而免费药物仅通过1-LOG减少肝脏感染。来自Icvalues的器官药物浓度 - 表明BER免疫调节活性或药物代谢产物也有助于疗效。尽管LP-ber降低了10倍的降低,但在小鼠中自由药物的极快清除率非常快,但值仍然很高。此外,LP-ber降低了血浆甘油三酸酯水平。