摘要标题：
米他素是一种新型肌苷5-磷酸二磷酸脱氢酶的新型抑制剂。
摘要来源：
Biochem Biophys res res commun。 2016 09 2; 477（4）：915-922。 EPUB 2016年7月1日PMID： 27378425 27378425 Zehui Liu，Dann Wu，Weiqiang Lu，Jin Huang
文章隶属关系：huiling pan pan
摘要：人类5-单磷酸脱氢酶（HISPDH）是一种质量限制的蛋白酶，刺激性生物合理的刺激性培养基化的培养基，刺激性培养基化的培养基，启动较大的培养基。和转型。在包括白血病在内的各种人类癌症中发现了HIMPDH表达和活性的失调。在这项研究中，我们发现甲状腺素是浆果，葡萄酒和茶中存在的一种天然存在的植物化学物质，是人类1型和2型IMPDH的新型抑制剂（HIMPDH1/2）IC50值分别为6.98±0.22μm和4.10±0.14μm。使用LineWeaver-Burk图的酶动力学分析表明，米他素是HIMPDH1/2的混合型抑制剂。差异扫描荧光学和分子对接模拟数据表明，米他素能够与HIMPDH1/2结合。 Myricetin治疗以剂量依赖性方式对K562人白血病细胞发挥有效的抗增殖和促凋亡作用。重要的是，通过外源性添加鸟嘌呤，在K562细胞上的细胞毒性显着衰减，鸟嘌呤是维持鸟嘌呤核苷酸细胞内池的打捞途径。结合在一起，这些结果表明，通过抑制HIMPDH1/2催化活性，天然产物米他汀通过干扰嘌呤核苷酸生物合成途径表现出有效的抗白血病活性。