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β-榄香烯与吉非替尼协同作用，通过下调抑制干细胞样表型和肺癌进展EZH2。
摘要来源：Front Pharmacol。 2018 年；9:1413。 Epub 2018 年 11 月 30 日。PMID：30555330
摘要作者：程海波、葛晓银、卓世勤、高亚男、朱博、张俊峰、尚文斌，徐大康，葛伟红，史丽云
文章所属单位：程海波
摘要：吉非替尼等EGF受体酪氨酸激酶（EGFR-TKI）抑制剂已被使用作为非小细胞肺癌（NSCLC）的标准治疗方法，但日益增加的耐药性、相关的不良反应以及癌症干细胞的富集严重阻碍了其临床应用β-榄香烯是一种具有强效抗癌能力的天然倍半萜烯，且以其植物来源、安全性以及与传统疗法的叠加作用而闻名，这促使我们探索其与 TKI 合作的潜力，以期达到更大的治疗效果。令人印象深刻的是，我们的研究表明，榄香烯与吉非替尼联合使用，在抑制肺癌细胞增殖、迁移和侵袭方面表现出显着更高的活性。更重要的是，联合治疗严重损害了肺癌细胞的上皮间质转化（EMT）、干细胞特性和自我更新能力，从而阻碍了肿瘤的发展。我们还发现榄香烯和吉非替尼的协同抗肿瘤作用很大程度上是通过它们对 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 的调节来调节的，EZH2 是一种致癌组蛋白甲基转移酶和基因转录调节因子。因此，我们的数据表明，榄香烯的联合治疗ne和吉非替尼具有更强的抗肿瘤活性和针对癌症干细胞样特性的更大功效，主要是通过调节恶性基因修饰剂以及癌症进展所需的后续效应分子。这些发现可能对治疗侵袭性和耐药性肺癌具有潜在意义。