Zerumbone通过增加的钙，活性氧的产生和可溶性组蛋白H2AX在K562慢性脊髓性白血病细胞中诱导线粒体介导的凋亡。
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tumor byor biol。 2015年11月； 36（11）：8479-89。 EPUB 2015 5月31日。PMID： 26026585 26026585 kumar
文章隶属关系：iyyappan rajan
摘要：Zerumbone是一种天然的循环倍半萜烯，已知会对各种癌细胞表现出选择性的毒性。在耐药性发展的背景下，尤其是在诸如慢性粒细胞性白血病（CML）等癌症的情况下，持续努力探索新药物对有效治疗的潜力至关重要。本研究评估了Zerumbone对CML-K562细胞的影响。 MTT检测到Zerumbone处理的K562细胞的细胞活力说，通过光学显微镜和扫描电子显微镜（SEM）观察到形态变化。用Hoechst 33258，acridine橙色/溴化乙锭和附轴固定FITC染色用于检测细胞凋亡。细胞内活性氧（ROS），Ca（2+）和线粒体膜电位的变化分别分别使用二氯 - 二氢 - 氟氟乙烯二乙酸（DCFH-DA），Fluo-3AM和Rhodamine-1123测量。进行了蛋白质印迹分析以检测涉及细胞凋亡的关键蛋白质。 Zerumbone抑制了K562细胞增殖，IC50值为3.5μg/ml，并集菌落形成能力（P <0.001）。有趣的是，Zerumbone不影响正常人外周血淋巴细胞（HPBL）的生长。通过光学显微镜和HOECHST-33258，AO/ETBR，ANNEXIN V-FITC和细胞毒性评估，通过光学显微镜和荧光染色观察到明显的形态变化，表明诱导了DNA损伤和凋亡。这进一步证明了这一点Pro-Caspase-3，-9激活和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）裂解的抗酸盐。发现凋亡诱导是线粒体介导的，涉及增加的自由细胞内Ca（2+），ROS和可溶性组蛋白H2AX的上调。我们的结果表明，Zerumbone有望成为CML的潜在候选药物。