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Xanththohumol，a preniely a preanyled thops casp，case thops of hops of hops of hops of hops of hopt of hops of hops of hops of hops of。 K562细胞中的癌蛋白BCR-ABL。
摘要来源：
抗氧化剂（Basel）。 2019年9月16日； 8（9）。 EPUB 2019 9月16日。PMID： 31527518> 31527518 Zhang，Jinlai Miao，Ming Liu
文章隶属关系：xuxiu lu
摘要：bcr-abl癌蛋白驱动慢性髓质性白血病（CML）的启动，促进和进展。酪氨酸激酶抑制剂是CML治疗的首选，但是，BCR-ABL介导的耐药性限制了其临床应用和预后。 CML治疗的一种新型有希望的治疗策略是使用小分子降解BCR-ABL。抗氧化剂xanthohumOL（XN）是一种具有多种生物活性性的跳跃前的类黄酮。在这项研究中，我们显示XN可以抑制增殖，诱导S相细胞周期停滞并刺激K562细胞中的凋亡。 XN以浓度和时间依赖性的方式降解BCR-ABL，所涉及的降解途径是caspase激活，而不是自噬诱导或泛素蛋白蛋白酶体系统（UPS）激活。此外，我们首次揭示了XN可以抑制K562细胞中的UPS和自噬，并且XN对自噬的抑制作用可以减弱Imatinib诱导的自噬并提高K562细胞中imatinib的治疗效率。我们目前的发现确定XN是K562细胞中BCR-ABL的降解者，并且XN具有开发为CML治疗的替代药物的潜力。