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摘要标题：β-榄香烯是一种源自莪术的化合物，可逆转 ABCB1 转运蛋白介导的多药耐药性。
摘要来源：Oncol 报告，2014 年 2 月；31(2):858-66。 Epub 2013 年 11 月 27 日。PMID：24284783
摘要作者：郭惠勤、张冠南、王一君、张云凯、 Kamlesh Sodani、Tanaji T Talele、Charles R Ashby、Zhe-Sheng Chen
文章归属：郭惠琴
摘要：在本体外研究中，我们检查了化合物β-榄香烯对过表达ABCB1转运蛋白的KB-C2细胞对特定抗肿瘤化合物的反应的影响。采用MTT法测定β-榄香烯联合其他抗癌药物对ABCB1过表达癌症的影响埃尔线。此外，我们使用[3H]-紫杉醇积累、外排实验、免疫荧光实验、蛋白质印迹实验和对接分析来确定β-榄香烯的作用机制。与单独与这些药物一起孵育的 KB-C2 细胞相比，过度表达 ABCB1 转运蛋白的 KB-C2 细胞与 β-榄香烯 (100 µM) 一起孵育可显着增强秋水仙碱、长春花碱和紫杉醇的抗肿瘤功效。在过表达 ABCB1 转运蛋白的 HEK293 细胞中，β-榄香烯显着增加了紫杉醇的细胞毒性。此外，100 µM β-榄香烯显着增加了[3H]-紫杉醇的积累，这是由于与对照相比，[3H]-紫杉醇流出量减少。将 KB-C2 细胞与 β-榄香烯 (100 µM) 孵育 72 小时并没有显着改变 ABCB1 蛋白水平的表达。免疫荧光实验表明β-榄香烯没有显着改变ABCB1 tra的亚细胞定位nsporter。对接分析表明 β-榄香烯与 ABCB1 转运蛋白的药物结合位点结合。最后，100 µM β-榄香烯部分（~50%）增加了 BCRP 过表达细胞系 NCI-H460/MX20、托米托蒽醌的敏感性，但 β-榄香烯并未显着改变 MRP1 转染的 HEK293/MRP1 的耐药性细胞转化为长春新碱。总体而言，我们的体外研究结果表明，β-榄香烯在过表达 ABCB1 转运蛋白的细胞系中增强了各种抗肿瘤药物的细胞毒作用，这是由于抑制了 ABCB1 转运蛋白的外排成分。