抽象来源: int j mol Sci。 2016; 17(7)。 EPUB 2016年7月5日。PMID: 27399677“> 27399677 Rao Bolla,Andrzej Kutner,Michael Danilenko matan nachliely 1α,25-二羟基维生素d₃(1,25d3)是急性分化诱导剂的急性髓样白血病(柔和)的强大差异化诱导剂。然而,分化AML细胞所需的1,25d3剂量可能会在体内引起致命的高钙血症。有证据表明,维生素D的毒性比维生素D的毒性低。在这里,我们确定了DI1α,25-二羟基维生素D₂(1,25D2),PRI-1916和PRI-1917的新型类似物的效果效应,其中其先前报道的前体的侧链(分别为PRI-1906和PRI-1907,分别为PRI-1907和PRI-1907)进行了24Z(24-cis)(24 Z)(24-CIS)。使用代表髓样成熟不同阶段的四个人类AML细胞系(KG-1A,HL60,U937和MOLM-13),我们发现PRI-1916的效力略高或等于PRI-1906的效力,而PRI-1917的效力比PRI-1907的强大效力要小于PRI-1907。我们还证明,在这些细胞系中,1,25d2比1,25d3的有效分化剂较差。无论其分化效力如何,所有测试的维生素D衍生物在反式激活DR3型维生素D反应元件方面的有效性不如1,25d3。但是,类似于1,25d3,1,25d2及其类似物都可以与植物多酚肉瘤酸强烈合作,从而诱导细胞分化和抑制G1-S细胞周期反式反式反式反式。ition。这些结果表明,24z的修饰对PRI-1906和PRI-1907的分化能力具有对比作用,并且添加植物多酚可能会导致不同的细胞分化,由不同的维生素D化合物诱导。测试组合的增强的抗白血病作用可能构成开发AML分化方法的新方法的基础。