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摘要标题：β-榄香烯通过阻断丙酮酸激酶 M2 二聚化和核转位抑制乳腺癌转移。
摘要来源：《细胞分子医学杂志》。 2019年7月25日。Epub 2019年7月25日。PMID：31343107
摘要作者：潘艳红、王伟、黄帅、倪文婷、魏忠红、曹玉柱、于素云、齐佳、吴媛媛、柴川、郑黔、张雷、王爱云、孙志光、黄石乐、王世军、陈文星、卢银
文章所属单位：潘艳红
摘要：丙酮酸激酶M2（PKM2）在调节有氧糖酵解中发挥核心作用，被认为是一个有前途的癌症靶点 治疗。然而，它在癌症转移中的作用却鲜为人知。在这里，我们发现了一个紧密的重新β-榄香烯（β-榄香烯）是一种已批准用于癌症补充治疗的药物，其依赖于 PKM2 发挥独特的抗转移活性，这一发现证明了 PKM2 与乳腺癌转移之间的关系。结果表明，β-榄香烯在体外抑制乳腺癌细胞迁移、侵袭以及体内转移。 β-榄香烯通过调节 PKM2 二聚体和四聚体形式的转化，抑制丙酮酸激酶活性，进一步抑制有氧糖酵解过程，减少葡萄糖的利用以及丙酮酸和乳酸的产生。进一步分析发现，β-榄香烯通过阻断 PKM2 核转位来抑制有氧糖酵解，并通过影响 importin α5 的表达来抑制 EGFR、GLUT1 和 LDHA 的表达。此外，β-榄香烯对迁移、侵袭、PKM2 转化和核转位的影响可以部分被果糖-1,6-二磷酸 (FBP) 和 L-半胱氨酸逆转。综上所述，PKM2的四聚体转化和核转位对于癌症转移至关重要，β-榄香烯通过阻断PKM2二聚体转化和核转位介导的有氧糖酵解来抑制乳腺癌转移，是一种很有前景的天然抗转移剂。