β-石竹烯和β-石竹烯氧化物-具有抗癌和镇痛作用的天然化合物。
摘要来源：癌症医学。 2016 年 10 月；5(10):3007-3017。 Epub 2016 年 9 月 30 日。PMID：27696789
摘要作者：Klaudyna Fidyt、Anna Fiedorowicz、Leon Strządała、 Antoni Szumny
文章归属：Klaudyna Fidyt
摘要：天然双环倍半萜烯、β-石竹烯（BCP）和β-石竹烯氧化物（BCPO）存在于大量植物中全世界。 BCP 和 BCPO (BCP(O)) 均具有显着的抗癌活性，影响多种癌细胞的生长和增殖。然而，它们的抗肿瘤作用几乎没有在体内进行研究。此外，两种化合物均能增强通过增加细胞内的浓度来发挥经典的药物功效。这些倍半萜烯的抗癌活性的机制很少被描述。 BCP 是一种植物大麻素，对 2 型大麻素受体 (CB2) 具有很强的亲和力，但对 1 型大麻素受体 (CB1) 没有亲和力。相反，BCP 氧化衍生物 BCPO 不表现出 CB1/2 结合，因此其作用机制与内源性大麻素系统 (ECS) 机制无关。众所周知，BCPO 会改变癌症发展的几个关键途径，例如丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK)、PI3K/AKT/mTOR/S6K1 和 STAT3 途径。此外，用这种化合物治疗可减少原癌基因/蛋白质的表达，同时增加具有促凋亡特性的基因/蛋白质的水平。 CB2 的选择性激活可能被认为是疼痛治疗的一种新策略，没有与 CB1 刺激相关的精神副作用。因此，BCP 作为选择性 CB2 激活剂可能是被认为是潜在的天然镇痛药物。此外，由于慢性疼痛通常是癌症疾病的一个因素，BCP抗癌和镇痛的双重活性及其对经典化疗药物疗效的有益影响在肿瘤学中特别有价值。本综述重点讨论 BCP 和 BCPO 的抗癌和镇痛活性、作用机制以及潜在的治疗效用。