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前免疫。 2022; 13：929222。 EPUB 2022 8月10日。PMID： 36032146 36032146 Zhang，Yibo Wang，Yanfang Jiang，Xiaohui Wang
文章隶属关系：Xue Wang
摘要：Toll-tollike受体4（TLR4）是一种模式 - 识别受体（PRR），可调节免疫细胞的激活，该靶标是用于处理易发肿瘤的靶标。在这项研究中，大麻的活性成分大麻素（CBDV）被确定为TLR4。的拮抗剂，内在的蛋白质荧光滴定显示CBDV直接与TLR4 Co-Re-Re-Re-ReCeptor髓样分化蛋白2（MD2）。细胞热移分析（CETSA）表明，CBDV结合降低了MD2稳定性，这与模拟CBDV结合增加了MD2内环的灵活性一致。此外，发现CBDV限制了LPS诱导的NF-κB和MAPK的TLR4信号轴的激活，因此阻断了LPS诱导的促炎性因子NO，IL-1β，IL-6和TNF-α。热板测试表明，CBDV增强了吗啡诱导的抗伤害感受。此外，CBDV通过福尔马林测试测量的吗啡镇痛耐受性，通过特异性抑制了载核中慢性吗啡诱导的神经胶质激活和促炎性因子的表达。这项研究证实，MD2是CBDV对抗神经炎症作用的直接结合靶标，这意味着CBDV在疼痛管理中具有巨大的转化潜力。