Petasites Hybridus提取物在体外抑制COX-2和PGE2通过与酶直接相互作用并防止P42/44 MAP激酶在大鼠原代小胶质细胞中的激活。
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planta med。 2005年1月； 71（1）：12-9。 PMID： 15678367“> 15678367 Danesch，《 Bodensieck》，r Bauer
文章隶属关系：弗莱堡大学医学院，精神病学和心理疗法部，德国弗雷堡。
摘要：butterbur butterbur，petasites hybridus l.（asteraceae）的butterbur butterbur butterbur butteracity hybridus l.（asteraceae），已用于远古时代。在本研究中，研究了Petasites Hybridus的根茎的亲脂提取物对前列腺素E2的形成和释放的影响。提取物具有不同的葡萄蛋白和异地素含量：A：2.1％和0.4％，B：0.2％和0.1％，C：12.1％和6.1％和D：21.9％和9.4％。测试了对大鼠原代小胶质细胞中Cox -2和P42/44 MAP激酶表达的环氧合酶（COX）-1和-2同工酶的直接抑制。发现所有提取物仅是COX-1（IC50> 400 microg/ml）的弱直接抑制剂。但是，大多数提取物揭示了对诱导同工型COX-2的强抑制活性（a：ic50 = 30.4 microg/ml; b：ic50 = 60.6 microg/ml; c：ic50 = 22.6 microg/ml; d：ic50 = ic50 = 20.0 microg/ml）。该活性与石叶蛋白和异丙辛蛋白酶的含量无关。纯石po蛋白和异丙替辛都没有抑制COX-1和COX-2（对于两种化合物和酶的IC50> 400 microm）。 Petasites提取剂量依赖性地抑制了LPS诱导的，因此COX-2介导的PGE2在原代小鼠小胶质细胞中释放（A：IC50 = 2.4 microg/ml; C：IC50 = 5.8 microg/ml and D：IC50 = 4.6 microg/ml）。而且，这种效果独立于卡触素和异丙替辛含量。考克斯-2小胶质细胞中的合成完全用5个微糖/ml的C完全阻塞，而Cox-1的合成不受影响。 C和D不影响LPS诱导的p38 MAPK和IKAPPABALPHA的激活，但它们阻止了LPS诱导的P42/44 MAPK的激活。因此，这些石油杂种提取物可以被视为Cox-2的天然选择性抑制剂及其表达，这种作用与葡萄蛋白含量无关。