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抽象来源:

植物医学。 2023年7月25日; 116:154858。 EPUB 2023 5月5日。PMID: 37224774“ Xiaojun Yao, Han Zhang, Runfeng Li, Yao Xiao, Caiping Zhao, Haiming Jiang, Yuntao Liu, Zhanguo Li, Bin Guo, Chuanhai Zhang, Run-Ze Li, Liang Liu

Article Affiliation:

Hudan Pan

Abstract:

背景: myricetin(3,5,7- trihydroxy-2-(3,4,5-tri hydroxyphenyly)-4-苯并酮)是从许多天然植物和中国雌雄同体中提取的常见flavonol)EN证明具有多种药理活性,例如抗微生物,抗栓性,神经保护作用和抗炎作用。以前,据报道,米他汀将MPRO和3Cl-Pro-酶活性靶向SARS-COV-2。 However, the protective value of myricetin on SARS-Cov-2 infection through viral-entry facilitators has not yet been comprehensively understood.

PURPOSE: The aim of the current study was to evaluate the pharmacological efficacy and the mechanisms of action of myricetin against SARS-CoV-2 infection both in vitro and in Vivo。

方法: 在VERO E6细胞上评估了Myricetin对SARS-COV-2感染和复制的抑制作用。进行了分子对接分析和双层干涉法(BLI)测定,免疫细胞化学(ICC)和伪病毒测定法,以评估米里切素在分子间I中的作用SARS-COV-2尖峰(S)蛋白的受体结合结构域(RBD)之间的nteraction与角质素转化酶2(ACE2)。在体外THP1巨噬细胞以及角叉菜胶引起的PAW水肿,延迟型高敏性(DTH)诱导的耳膜水肿和LPS诱导的急性肺损伤(ALI)动物模型(ALI)动物模型。 class =“ sub_abstract_label”>结果: 结果表明,迈尔雷丁能够通过分子对接分析和BLI分析抑制SARS-COV-2 S蛋白RBD和ACE2之间的结合,从而证明了其潜在的病毒式促进器阻滞剂。 Myricetin还可以显着抑制Vero E6细胞(EC55.18μM)中的SASR-COV-2感染和复制,该细胞(EC55.18μM)用含有RBD的假病毒(Wild-Type,N501Y,N439K,Y453F)和S1 Glycopopopopopopopopopopopotin utant(S1-D6614G)进一步验证。此外,Myricetin表现出明显的抑制作用n在受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(RIPK1)驱动的炎症和THP1巨噬细胞中的NF-kappa B信号传导上。在动物模型的研究中,性明显改善了大鼠的carlageenan诱导的爪水肿,DTH诱导小鼠的耳膜水肿,而LPS诱导的小鼠中的Ali。在体外复制,阻断SARS-COV-2病毒进入促进剂并通过RIPK1/NF-κB途径缓解炎症,这表明该黄酮有可能作为针对Covid-19的治疗剂开发。


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