摘要标题:

在体外的标准化二氧化碳提取物及其在Zymosan诱导的关节炎的小鼠模型中对COX-2的选择性抑制。

摘要来源:

biiochem biophys res res commun。 1996年7月16日; 224(2):358-61。 PMID: 16534727“ Johan Garssen,H Friso Smit,Maarten A Hoijer

文章隶属关系:

数字研究,荷兰瓦格宁根。 选择性COX-1/2抑制特性。使用脂多糖(LPS)刺激的人外周血单核细胞的体外炎症模型(PB)MC)用作研究Hop提取物对PGE(2)生产的影响的模型。在COX-1全血分析(WBA)和COX-2 WBA中研究了HOP提取物的COX-1/2选择性抑制。为了评估HOP提取物的体内活性,它是口服的,向C57BL/6小鼠进行口服,其中右关节的炎症是通过关节内注射Zymosan诱导的。确定了体内PGE(2)生产LPS刺激的血细胞。此外,研究了Hop提取对健康和关节炎软骨的影响以及对炎症关节肿胀的影响。 Hop提取物可通过LPS刺激的PBMC抑制PGE(2),而不会损害这些细胞的代谢活性。此外,Hop提取物在COX-2全血液测定法(WBA)中的PGE(2)产生下降,IC(50)为20.4 microg/ml,而在COX-1 WBA中,观察到PGE(2)的抑制作用。这表明COX-2选择性抑制。 COX-1抑制剂SC-560 INH在COX-1 WBA中的PGE(2)生产,但在COX-2 WBA中没有生产。在2 microM时,塞来昔布抑制了COX-2 WBA中的PGE(2)生产,而COX-1 WBA中的PGE(2)抑制了50%。当霍普提取物口服至C57BL/6小鼠中,其中Zymosan诱导关节炎症时,在离体LPS刺激的全血中PGE(2)产生的PGE(2)显着降低了24%,这表明Hop提取物变得可生物利用。此外,霍普提取物的口服给药对健康软骨蛋白聚糖的合成或Zymosan诱导的关节炎软骨蛋白聚糖的合成没有负面或积极影响。但是,每天没有观察到1.25 mg Hop提取物在关节肿胀中观察到1.25毫克啤酒花提取物的作用。总之,这种标准化的CO(2)提取物的Humulus lupulus提取物可能是针对疾病和/或炎症性疼痛的干预策略的有用药物。


重点研究课题

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