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天然 STAT3 抑制剂小檗胺 (BBM) 协同增强索拉非尼对细胞的抗生长和促凋亡作用肝细胞癌细胞。
摘要来源：ACS Omega。 2020 年 9 月 29 日；5(38):24838-24847。 Epub 2020 年 9 月 18 日。PMID：33015502
摘要作者：赵伟佳、白秉龙、钟红、张旭明、周斌
文章作者单位：赵伟佳
摘要：索拉非尼（SORA）是一种多激酶抑制剂，是美国食品药品监督管理局批准的治疗晚期肝细胞癌（HCC）的标准一线靶向治疗药物。然而，来自临床实践的新证据表明，单独使用 SORA 仅具有中等抗肿瘤作用，并且不能完全抑制肿瘤进展。疾病的反应。因此，开发新的联合疗法来改善SORA的临床疗效是非常必要和紧迫的。天然产物化疗增敏作用的药理学研究已成为近年来的热点，普遍认为这是提高药物临床使用有效性的潜在途径。小檗胺（BBM）在多种化疗和靶向治疗中具有潜在的增敏作用。然而，BBM 和 SORA 联合治疗是否可以对 HCC 细胞系产生协同作用仍不清楚。在本研究中，我们首先研究了 BBM 是否可以增加 HCC 细胞系对 SORA 的敏感性。结果表明，BBM和SORA联合使用可以协同抑制两种HCC细胞系的生长并促进其凋亡。从机制上讲，我们的结果表明 BBM 对 HCC c 的基础和 IL-6 诱导的 STAT3 激活具有剂量依赖性抑制作用。埃尔线。此外，BBM和SORA联合治疗可协同抑制STAT3 Tyr705位点的磷酸化，并且STAT3的敲低消除了BBM的致敏作用，表明BBM的致敏作用主要是通过其对STAT3的抑制来介导的。这些发现确定了一种新型天然STAT3抑制剂，并为通过阻断STAT3的激活来增强SORA疗效提供了新方法。