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摘要标题：小檗胺通过诱导自噬和凋亡、抑制细胞迁移和MEK/ERK信号通路对人结肠癌细胞发挥抗癌作用。
摘要来源：J 布翁。 2019年9月-10月；24(5):1870-1875。 PMID：31786849
摘要作者：牟连军、梁冰宇、刘冠军、蒋军军、刘杰、周波、黄杰刚、臧宁、燕燕廖李野，郝亮
文章来源：牟连军
摘要：用途：小檗胺是一种植物衍生的生物碱，具有令人惊奇且广泛的药理特性，包括抗菌和抗癌。尽管如此，小檗胺的抗癌特性尚未得到彻底评估对抗结肠癌细胞。本研究旨在评价小檗胺对人结肠癌细胞(HT-29结肠癌细胞)的抗癌作用。方法：采用CCK-8测定法测定细胞活力。 DAPI 和碘化丙啶 (PI) 染色测定用于检测细胞凋亡。使用电子显微镜测定自噬。使用伤口愈合测定来监测细胞迁移。通过蛋白质印迹法测定蛋白表达。
结果：结果显示，Berbamine 导致 HT-29 显着降低。细胞活力的 IC50 为 14μM，而小檗胺对正常 CDD-18Co 细胞的高 IC50 表明该分子对正常细胞的毒性较低。 DAPI 和 PI 染色分析显示核碎片，表明 HT-29 细胞发生凋亡。小檗胺还引起 caspase-3 和 9 的激活，并增加 Bax/Bcl-2 的比率。电子显微镜分析表明，小檗胺触发了 HT-29 细胞中自噬囊泡的发育，同时伴随着 LC3B-I、ATG-5、ATG-12 和 Beclin-1 蛋白水平的增加。伤口愈合实验显示，小檗胺降低了 HT-29 的迁移潜力，并阻断了结肠癌细胞中的 MEK/ERK 信号通路。
结论： 小檗胺可能被证明是一种有效的先导分子，可通过半合成方法开发更有效的抗癌药物。