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小檗胺通过靶向Ca²⁺/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II抑制肝癌细胞和癌起始细胞的生长。
摘要资料来源：Mol Cancer Ther。 2013 年 10 月；12(10):2067-77。 Epub 2013 年 8 月 19 日。PMID：23960096
摘要作者：孟志鹏、李涛、马晓晓、王晓琼、Carl Van Ness、一超甘红周、唐金芬、楼贵玉、王亚凡、吴军、颜云、徐荣珍、黄文东
文章来源：孟志鹏
摘要：肝癌是世界上最常见的癌症。肝癌是全球第三大癌症死亡原因，但迄今为止尚无有效的治疗肝癌的方法。因此，寻找有效治疗肝癌的新疗法的医学需求尚未得到满足。改善本病的预后。在此，我们报道小檗胺及其衍生物之一 bbd24 通过靶向 Ca(2+)/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CAMKII) 有效抑制肝癌细胞增殖并诱导癌细胞死亡。此外，小檗胺抑制 NOD/SCID 小鼠体内肝癌细胞的致瘤性，并下调肝癌起始细胞的自我更新能力。 CAMKII 的化学抑制或短发夹 RNA 介导的敲低再现了小檗胺的作用，而 CAMKII 的过度表达则促进癌细胞增殖并增加肝癌细胞对小檗胺治疗的抵抗力。对人类肝癌标本的蛋白质印迹分析表明，与配对的瘤周组织相比，CAMKII 在肝脏肿瘤中过度磷酸化，这支持了 CAMKII 在促进人类肝癌进展中的作用以及小檗胺在肝癌治疗中的潜在临床用途。我们的数据表明小檗胺及其衍生物是通过靶向 CAMKII 抑制肝癌生长的有前途的药物。摩尔癌症疗法； 12（10）； 2067-77.©2013 AACR。