噻唑烷二酮对大鼠肝脏中胆汁酸转运的影响。
摘要来源：
生命科学。 2007年1月30日； 80（8）：732-40。 Epub 2006 11月10日。pmid： 17126857
密歇根大学医学院胃肠病学系，美国密歇根州安阿伯，密歇根州48105，美国。
摘要：Thiaszolidedione衍生物，Troglitazone，rosigiglitazone，rosiglitazone和pioglitazone，pioglitazone，pioglitazone，pioglitazone，pioglitazone，pioglitazone，nek nek胰岛素敏化药物是糖尿病药物的糖尿病，是糖尿病的糖尿病。但是，与曲霉酮有关的肝毒性导致其在2000年3月退出市场。鉴于罗斯加龙和吡格列酮的肝毒性报告的病例报告，尚不清楚thiazolidicediones是否与肝毒性相关。虽然troglitazone-rassociat的机制尚未阐明ED肝毒性，Troglitazone及其主要代谢物硫酸盐硫酸盐，竞争性地抑制三磷酸腺苷（ATP）依赖性牛皮糖酸酯在分离的大鼠大鼠大鼠管质量叶片叶片叶片膜膜囊泡中介导的小管胞囊牛乳肠盐盐（BSE）介导的。这些结果表明，胆汁淤积可能是曲霉酮相关的肝毒性的一个因素。为了确定这种作用是否为1）限于管道胆汁酸转运，而2）特定于曲霉素，曲霉素，罗斯甘洛酮和Ciglitazone对胆汁酸转运的影响在大鼠基底外侧（BLLPM）和liver膜（Clpm）liver plasmammambrane vescle中检查了胆汁酸转运。在Clpm囊泡中，Troglitazone，Rosiglitazone和Ciglitazone（100 microm）都显着抑制了ATP依赖性的牛lat牛的转运。在bllpm囊泡中，这三个噻唑烷二酮还显着抑制了Na（+） - 依赖性的牛磺酸转运。胆汁酸转运的抑制是conCLPM和BLLPM囊泡的中心依赖性和竞争性。总之，这些发现与噻唑烷二酮对肝胆酸转运的类别效应一致。如果肝毒性与这种作用有关，则肝毒性不限于troglitazone。另外，如果肝毒性仅限于troglitazone，其他机制则是其报告的肝毒性。