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黄芩苷通过直接靶向β2-肾上腺素能受体减少慢性应激诱导的乳腺癌转移。
摘要来源：J药学肛门。 2024 年 7 月；14(7):100934。 Epub 2024 年 1 月 4 日。PMID：39139999
摘要作者：齐佳、周银银、李松、施奚梦、蒋宣、陶睿智、艾云王，媛媛，魏忠红，张一楠，李晓曼，陆寅
文章来源：贾齐
摘要：最近的研究表明，压力可以显着促进乳腺癌转移，非选择性β1/β2-肾上腺素能受体(β1/β2-AR)阻滞剂可降低其水平。然而，发现了一些副作用。因此，探索更有效、耐受性更好的β2-AR阻断剂非常有必要。河目前，我们证明黄芩苷（BA）是Georgi的主要生物活性成分，可以显着减弱应激激素尤其是肾上腺素（Epi）诱导的乳腺癌细胞迁移和侵袭。从机制上，我们通过药物亲和力确定β2-AR是BA的直接靶点。响应靶稳定性（DARTS）结合质谱测定，BA光亲和探针结合下拉测定，并通过一些生物物理和生化测定进一步证实。此外，我们还证明BA可以直接与β2-AR的Phe-193和Phe-289结合，随后抑制环磷酸腺苷-蛋白激酶A-粘着斑激酶（cAMP-PKA-FAK）通路，从而阻碍上皮间质细胞的增殖。转变（EMT），从而阻碍慢性应激与同基因和异种移植原位和尾静脉小鼠模型的转移进展。这些发现首先确定 BA 是治疗应激的潜在 β2-AR 抑制剂。诱发乳腺癌转移。