empavine对大鼠肝纤维化的抑制作用。
摘要来源：
j j Biomed Sci。 2009年9月2日； 16：78。 PMID： 19723340 Yun-Lian Lin，Cheng-Deng Kuo，Yi-Tsau Huang
摘要：
肝星状细胞（HSC）激活在肝纤维发生中起着至关重要的作用。 Ermepavine（ARM，C19H23O3N）是一种来自Nelumbo Nucifera的活性化合物，已显示出对T淋巴细胞和狼疮小鼠的免疫抑制作用。这项研究的目的是研究ARM是否可以在体外和体内发挥抗肝纤维的作用。用肿瘤坏死因子-Alpha（TNF-Alpha）或脂多糖（LPS）刺激大鼠HSC的细胞系（HSC-T6），以评估ARM的抑制作用。在胆管绑扎中进行了体内治疗研究（BDL）大鼠。从BDL发作开始，每天两次通过烤两次给予BDL大鼠（3或10 mg/kg）。进行肝切片以进行纤维化评分，免疫荧光染色和定量实时mRNA测量。在体外，ARM（1-10 microM）浓度依赖性地减弱了TNF-Alpha-和LPS刺激的α-SMA蛋白表达，而HSC-T6细胞没有不良细胞毒性。 ARM还抑制了TNF-Alpha诱导的胶原蛋白胶原沉积，NFKAPPAB激活和MAPK（P38，ERK1/2和JNK）磷酸化。在体内，与媒介物治疗相比，在体内，ARM处理显着降低了血浆AST和ALT水平，肝SMA表达和胶原蛋白含量以及BDL大鼠的纤维化评分。此外，ARM减弱了Col 1alpha2，TGF-BETA1，TIMP-1，ICAM-1，INOS和IL-6基因的mRNA表达水平，但会上调金属硫蛋白基因。我们的研究结果表明，ARM在体外和体内抗纤维化EFF中均施加大鼠的ECT，可能通过抗NF-kappab激活途径。