Danshensu是一种新型的吲哚胺2,3-二氧酶1抑制剂，通过抑制JAK2-STAT3信号传导发挥抗肝纤维化作用

danshensu是一种新型的吲哚胺2,3-二氧酶1抑制剂，通过抑制JAK2-STAT3信号传导发挥抗肝纤维化作用。

phytomedicine。 2019年10月; 63：153055。 EPUB 2019年7月27日。PMID： 313777585 31377585 Dongxin Tang, Hiu Yee Kwan, Tao Su

Gang Cao

BACKGROUND: Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1), an important intracellular rate-limiting enzyme in the development of Hepatic fibrosis (HF),并已被提议为HF的标志。 Danshensu（DSS）是一种主要的生物活性成分，它是从可食用的中国药用草药salviae miltiorrhizae radix et Rhizoma（Danshen）中分离出来的，而DSS的抗HF动作模式和机制尚未完全阐明。“ sub_abstract_label”>方法： 碳四氯化碳（CCL4）诱导的大鼠HF模型和TGF-β1诱导的肝星细胞（HSC）模型用于评估DSS的体内和体外抗HF效应。 HSC-T6 cells stably expressing IDO1, a constitutively active IDO1 mutant, was used to determine the role of JAK2-STAT3 signaling in the DSSs anti-HF effects.

RESULTS: We found that intragastric administration of DSS potently reduced fibrosis, inhibited IDO1 expression and Stat3活性在体外和体内。使用分子对接和分子动力学分析，DSS被确定为一种新型的IDO1抑制剂。机械研究表明，DSS抑制了JAK2-STAT3信号，它降低了IDO1表达，STAT3磷酸化和STAT3核定位。更重要的是，IDO1的过表达减少了DSSS抗HF效果。

结论： 我们的鳍片DING为DSS在治疗HF中的临床使用提供了一种药理理由，并建议DSS有可能作为HF治疗和预防的现代替代方案和/或免费的替代药。