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punicalagin通过抑制par2来抑制狼疮。
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Int J Mol Sci。 2020年7月14日； 21（14）。 EPUB 2020年7月14日。PMID： 32674502“> 32674502 Dongkyu Jeon，Su Jeong Kim，Taejun Yoon，Eunhee Ko，Sungwoo Jo，Yong Beom Park，Wan Namkung，Sang-Won Lee
隶属关系：yohan seo
摘要：摘要：lupus nephris（ln）是最常见的患者（ln）患者是频繁的现象。尽管接受了强化治疗和维持疗法，但对终末期肾脏疾病的发展速度很高。最近的证据表明，蛋白酶激活的受体-2（PAR2）是肾小球肾炎的治疗靶标。在这项研究中，我们进行了基于细胞的高通量SCREening并确定了一种新型有效的PAR2拮抗剂Punicalagin（PCG，一种富含石榴的主要多酚），并评估了PCG对LN的影响。在人足细胞系中观察到PCG对PAR2抑制的影响，并在NZB/W F1小鼠中评估了其对LN的影响。在人足细胞系中，PCG可有效抑制PAR2（IC = 1.5±0.03 µm），并显着降低了ERK1/2和NF-κB信号传导途径的PAR2介导的激活。此外，PCG显着降低了ICAM-1和VCAM-1以及IL-8，IFN-γ和TNF-α表达的PAR2诱导的增加。值得注意的是，PCG的腹膜内给药可显着缓解NZB/W F1小鼠中肾脏损伤，脾肿大，蛋白尿以及肾脏ICAM-1和VCAM-1表达。我们的结果表明，PCG通过抑制PAR2对LN具有有益的作用，而PCG是LN的潜在治疗剂。