山金车属黄酮类化合物和倍半萜内酯对 GLC4 和 COLO 320 细胞系的细胞毒性。
摘要来源:Planta Med。 1994 年 10 月;60(5):434-7。 PMID:7997472
摘要作者:H J Woerdenbag、I Merfort、CM Passreiter、T J Schmidt、G Willuhn、W van Uden、N Pras、H H Kampinga, A W Konings
文章所属机构:荷兰格罗宁根大学药学中心药物生物学系。
摘要:21 种黄酮类化合物和 5 种倍半萜内酯的细胞毒性,存在于山金车物种中,在 GLC4(一种人类小细胞肺癌细胞系)和 COLO 320 中进行了研究,使用微量培养四唑 (MTT) 测定法检测人类结直肠癌细胞系。连续孵育后,与参考化合物顺铂相比,大多数类黄酮表现出中度至低度的细胞毒性(针对 GLC4 的 IC50 = 1.1 µM,针对 COLO 320 的 IC50 = 2.9 µM)。它们的 IC50 值从 17 微摩尔到>200 微摩尔不等。毒性最强的化合物是黄酮jaceosidin。在测试的倍半萜内酯中,helenalin同时具有反应性α-亚甲基-γ-内酯部分和反应性α,β-未取代的环戊烯酮环,显示出最强的细胞毒性。暴露 2 小时,其针对 GLC4 的 IC50 值为 0.44 µM,针对 COLO 320 的 IC50 值为 1.0 µM。COLO 320 对许多类黄酮(尤其是黄酮)比 GLC4 更敏感,但对带有外环的倍半萜内酯的细胞毒性作用具有更强的抵抗力。亚甲基与内酯官能团融合。