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Malar J. 2015年7月25日; 14:288。 EPUB 2015年7月25日。PMID: 26208861 Dahiya, Geme Dori, Edson G Dembo, Fulvio Esposito, Guilio Lupidi, Sonny Ogboi, Robert K Ouédraogo, Annamaria Sinisi, Orazio Taglialatela-Scafati, R Serge Yerbanga, Massimo Bramucci, Luana Quassinti, Jean Bosco Ouédraogo, George Christophides, Annette habluetzel

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所罗门M abay

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背景: 药用植物是发现新铅和标准化的Herbal Medical的验证来源ines。这项研究的目的是评估杏仁核叶提取物的活性和针对berghei疟原虫的配子细胞和孢子虫阶段的孤立化合物,并验证了疟原虫的田间分离物。 (Ver-H2O)和乙醇(ver-Etoh)叶提取物在体内测试了针对性和无性血期P. berghei寄生虫的活性。通过评估Anopheles Stephensi蚊子中的P. berghei卵囊患病率和密度,可以估算Ver-EtoH和Ver-H2O的体内传播阻断效应。使用P. berghei ctrpp.gfp菌株评估了针对早期孢子脉阶段(ESS),粘合剂,Zygotes和Ookinetes的活性。进行了生物测定的指导分馏,以表征V.杏仁核分数和分子以进行抗ESS活性。测试了反对鼠寄生虫ESS的分数,以实现体内传输阻滞恶性疟原虫场分离株的活性。在人类细胞系HCT116和EA.Hy926。 Berghei卵囊的患病率和密度分别为27%和90%。斯蒂芬西蚊子。 ver-etoH几乎完全抑制了50μg/ml的体外(> 90%)ESS发育。在这种浓度下,从甲醇提取物的乙酸乙酸酯相获得的四个馏分显示出对ESS的抑制活性> 90%。还发现三个测试的馏分对人寄生虫恶性疟原虫的田间分离株有活跃,从而降低了卵囊结石蚊的卵囊患病率至一半,卵囊密度为四分之一。分子和馏分在两个测试的细胞线上显示出相当大的细胞毒性。

结论: vernonia杏仁酸叶叶包含影响疟原虫多个阶段的分子,证明了其药物发现的潜力。鉴定出的HIT分子的化学修饰,特别是Vernodalol,可以产生可吸毒的倍半萜烯内酯库。设计为预防性治疗以补充现有疟疾控制工具的多阶段植物医学的开发似乎是一个具有挑战性但可行的目标。

研究类型 : 体外研究
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疾病 : 疟疾,

重点研究课题

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