摘要标题:
饮食类黄酮Fisetin和Myricetin:恶性疟原虫Falcipain-2和Plasmepsin II的双重抑制剂II。
摘要来源:
fitoterapia。 2014年4月; 94:55-61。 EPUB 2014 1月25日。PMID: 24468190 Kunqiang Cui,Tianshu Zhang,Weiqiang Lu,Jin Huang
文章隶属关系:huangtao jin
摘要:疟疾是发展中国家最具毁灭性的感染性疾病之一。到目前为止,在非洲婴儿的第三阶段试验中,只有一种候选疟疾疫苗RTS显示出适度的保护。因此,疟疾的治疗仍然取决于当前的化学治疗药物。考虑到疟疾寄生虫对几乎所有使用的抗疟药的抗性,旨在瞄准多目标而不是单个目标,这将是一个更有希望的策略。先前的研究表明,迈雷辛和fisetin表现出对恶性疟原虫的体外抗疟疾活性,但很少的研究集中在其寄生活性的分子机制上。长期以来,半胱氨酸蛋白酶Falcipain-2和天冬氨酸蛋白酶纤溶酶II已被认为是重要的抗疟药靶标,尤其是对这两种蛋白酶的抑制作用。在这项研究中,我们确定米霉素和fisetin是Falcipain-2和纤溶酶II的双重抑制剂,这可能解释了其抗疟疾特性。总体而言,米他汀和菲塞丁对Falcipain-2和纤溶酶II的双重抑制揭示了其抗疟疾活性的可能机制,并为进一步发育提供了作为抗疟药的基本原理。