fisetin负载的纳米结构脂质载体:针对高级和转移性黑色素瘤的配方和评估。
摘要来源:
mol pharm。 2023年12月4日; 20(12):6035-6055。 EPUB 2023 10月31日。PMID: 37906601“> 37906601” Pachal,Sahid Mallick,Rupshee Jain,Subbarao v Madhunapantula,Vikas Jain Jain
文章隶属关系:hitesh kumar
摘要:fisetin(fis)(fisetin(fis),一种自然的黄酮类动物,带有抗癌作用,遭受交付约束的损坏。使用实验设计(DOE)方法,开发了Fisetin-Nanonastructrymentrstortion脂质载体(NLC)以更好地抵抗转移性黑色素瘤的功效。优化的NLCS描绘了135.0±5.5 nm的颗粒直径,多分散指数(PDI)为0.176±0.035,夹层效率为78.16±1.58%。该配方在60天内稳定,并且证明是稳定的TED在96小时内持续释放该药物(74.79±3.75%)。 FIS-NLC与FIS相比,在A-375和B16F10细胞中,ICVALUE降低至少3.2倍,在48小时的药物摄取量降低了约3.2倍。它还抑制了黑色素瘤细胞的迁移率,并在G1/S期诱导细胞周期停滞。逆转录酶聚合酶链反应(RT-PCR)和Western印迹结果显示NRF2/NQO1基因的表达增强,并且通过上调Bax mRNA表达的凋亡作用。与纯FIS相比,BAX和p53的蛋白质水平高约2倍。研究表现出在肺和肝脏中黑色素瘤相关转移的抑制作用分别为5.9倍和10.7倍。这项研究的结果证明了FIS-NLC是针对黑色素瘤的有效工具。