乙酰基-11-酮-Beta-Bosworlic Acid(AKBA)是脑膜瘤细胞的细胞毒性,并抑制细胞外信号调节的激酶1和2的磷酸化。 2002; 507:387-93。 PMID: 12664615“> 12664615 Bondar,Hasan Safayhi,Mladen Golubic
摘要:
乙酰基-11-酮-beta-Boswellic Acid(AKBA)是一种天然存在的五乙烯三萜,从牙龈树脂渗出液中分离出来,是从树serrata树的茎中散发出来的。 AKBA最近被确定为一种新型,口服活性,非雷多斯和非竞争性的5-脂氧合酶抑制剂,它也抑制了拓扑异构酶I和II体外。由于天然五囊三萜具有针对不同肿瘤类型的抗增殖作用,因此我们研究了Akba对增殖的影响从脑膜瘤的人类手术标本(常见的中枢神经系统肿瘤)建立的11种原代细胞培养物。 AKBA对脑膜瘤细胞的治疗显示出有效的细胞毒性活性,在2-8 microM范围内具有半最大抑制浓度。在类似的情况下,在生理上可实现的浓度,AKBA迅速(几分钟之内),并有效抑制细胞外信号调节的激酶1和2(ERK-1和ERK-2)在脑膜瘤细胞中用血小板衍生的生长因子BB刺激的磷酸化。通过免疫印迹分析在原发性脑膜瘤细胞和手术标本中检测到5-LO的高表达水平,这表明5-LO在脑膜瘤瘤肿瘤发生中的可能作用。考虑到ERK-1/2信号转导途径的重要性不仅在脑膜瘤中,而且在其他人类肿瘤中,通过该进化保守的途径的信号传导中断可能是Akba诱导Suppr的一种机制之一
的增殖和凋亡的增殖和凋亡。