双膦酸盐可能会干扰甲戊酸途径酶

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alendronate是一种特异性的纳摩尔抑制剂。 2000年1月1日； 373（1）：231-41。 PMID： 10620343“ Rodan

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传染病，默克研究实验室（R80-A14），新泽西州拉威，美国07065，美国。 含氮双膦酸盐是一种有效的骨吸收抑制剂，用于治疗和预防骨质疏松症。最近的发现表明，由于降低，丙膦酸盐和其他含N的双膦酸盐抑制异丙也是生物合成途径并干扰蛋白质的蛋白质。黄烷基凝酰二磷酸水平。这项研究将双磷酸法尼酶合酶确定为双膦酸盐抑制的甲戊酸途径酶。对肝脏胞质提取物产物的HPLC分析范围缩小了对异膦酸盐抑制（IC（50）= 1700 nm）的潜在靶标，对异戊烯基二磷酸异构酶和Farnesyl二磷酸合酶。重组人Farnesyl二磷酸合酶被Alendronate抑制，IC（50）为460 nm（接下15分钟的预孵育）。丙膦酸盐未抑制异戊烯基二磷酸异构酶或GGPP合酶，部分从肝细胞质中部分纯化。重组Farnesyl二磷酸合酶还被载硝（IC（50）= 500 nm）抑制，并抑制了risdronate（IC（50）= 3.9 nm），可以忽略不合理（IC50 = 80 microm），而不是通过clodronate抑制。在破骨细胞中，丙膦酸盐抑制了[（3）H]甲氟二酮掺入18-25 kDa的蛋白质中，并将其掺入包括固醇在内的非辅助脂质的蛋白质中。这些发现（i）身份如果甲氯二磷酸二磷酸二磷酸二磷酸合酶在甲丙酸酯途径中的选择性靶标，（ii）表明，该酶受到其他含N的双膦酸盐的抑制，例如利森膦酸盐，例如clodronate，但不是通过clodronate，但支持不同的Bisphopphopphosphosphosphonate和III III的不同机制，并支持不同的作用。原始和固醇生物合成。

发布日期 : 2000年01月01日
研究类型 : 体外研究
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疾病 : 甲羟戊酸途径酶障碍,

重点研究课题

疾病

甲羟戊酸途径酶障碍

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