木兰是一种天然醛脱氢酶-2激动剂,抑制心脏成纤维细胞的增殖和胶原蛋白合成。
摘要来源:
bioorg med med chem lett。 2021年4月16日; 43:128045。 EPUB 2021 4月16日。PMID: 33865968“> 33865968 GU,Ling-Peng Xie,Hui-Jie粉丝,张谭坦,温顿张,洪木,洪木,李,李,吉qiong huang,bin liu,ying-chun zhou,xiao-min sun 文章隶属:疾病,包括心力衰竭。据报道,木兰(MAG)是木诺木含量的天然成分,据报道抑制纤维化。但是,MAG活性的机制及其对心肌纤维化的影响尚不清楚。在这里,我们研究了ALDH2的参与,ALDH2是针对心肌纤维化的内源性保护剂在MAG介导的心脏成纤维细胞增殖和胶原蛋白合成中。我们发现MAG根据MTT,EDU和Western印迹分析的结果显着抑制心脏成纤维细胞增殖和胶原蛋白合成。此外,分子对接,分子动力学模拟和表面等离子体共振(SPR)测定表明,MAG可以直接而稳定地与ALDH2结合。对这些作用机制的进一步分析表明,用MAG剂量依赖性地增强ALDH2活性而不会改变蛋白质表达。 MAG可以增强重组人ALDH2蛋白的活性,其有效浓度为5.79×10m。此外,通过ALDA-1激活ALDH2会抑制心脏成纤维细胞增殖和胶原蛋白合成,而通过DAIDZIN抑制ALDH2则部分阻断了MAG的抑制作用。总而言之,MAG可以充当天然ALDH2激动剂,并抑制心脏成纤维细胞增殖和胶原蛋白合成。