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三种 STAT3 信号传导抑制化合物的推定抗癌潜力分析。
摘要来源：Biochem Biophys报告 2021 年 3 月；25:100882。 Epub 2020 年 12 月 24 日。PMID：33392396
摘要作者：Maho Yanagimichi、Katsutoshi Nishino、Akiho Sakamoto、Ryusei Kurodai、Kenji Kojima、Nozomu Eto、Hiroko Isoda、Riadh Ksouri、Kazuhiro Irie、Taiho Kambe、Seiji Masuda、Toru Akita、Kazuhiro Maejima、Masaya Nagao
文章隶属：Maho Yanagimichi
摘要：< p>（鼠尾草）提取物经筛选后表现出STAT3信号抑制活性使用 STAT3 响应报告系统提取多种植物提取物。从额外的甲醇中鉴定出 Cirsiliol、木犀草素和鼠尾草酚比较了 STAT3 信号传导的 ct ofas 抑制剂以及这三种化合物对 STAT3 蛋白或对癌细胞生长抑制的影响。 90 μM 剂量的木犀草素明显抑制 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化，而高剂量（>90 μM）鼠尾草酚则容易降低 STAT3 总蛋白。 Cirsiliol 几乎没有效果。由于这三种化合物在报告基因测定中表现出相似的浓度依赖性抑制模式，除了 cirsiliol 在超过 30 μM 时达到稳定状态外，这些化合物似乎以不同的方式发挥 STAT3 抑制因子的作用。使用 HepG2 和 A549 细胞检查了在使用或不使用抗癌药物吉非替尼的情况下三种化合物的直接抗增殖活性。吉非替尼进一步增强了三种化合物的抗增殖作用。在剂量为 3.6 μM 时，在 Abse 中的三种化合物中，仅 cirsiliol 在 HepG2 细胞中观察到了统计显着的增殖抑制作用吉非替尼的出现，但所有三种化合物都倾向于剂量依赖性地抑制 HepG2 细胞和 A549 细胞的增殖，尽管 cirsiliol 显示出适度的剂量依赖性，并且通过添加吉非替尼增强了这种增殖抑制作用。 Cirsiliol 是一种二甲氧基黄酮，与六甲氧基黄酮川陈皮素一样，可激活 KHYG-1 细胞对红白血病 K562 细胞的自然杀伤活性，表明它还可能通过激活 NK 细胞而具有间接抗癌潜力。这些结果揭示了假定的抗癌潜力。