四氢瓜素具有与姜黄素相似的抗淀粉样蛋白特性：体外比较结构活性研究。
摘要来源：
抗氧化剂（巴塞尔）。 2021年10月11日; 10（10）。 EPUB 2021 10月11日。PMID： 34679727
摘要作者：Panchanan Maiti，Jayeeta Manna， Joshua Thammathong，Bobbi Evans，Kshatresh Dutta Dubey，Souvik Banerjee，Gary L Dunbar
文章隶属关系：Panchanan Maiti
摘要：，尽管它具有有效的抗杏仁蛋白（姜黄素，但Cur）治疗阿尔茨海默氏病（AD）由于其低而受到限制生物利用度。四氢瓜素（THC），在经策略的组织中发现了一种更稳定的代谢产物。我们比较了抗淀粉样蛋白和神经保护性能姜黄素，双甲氧基核蛋白（BDMC），去甲氧基核蛋白（DMC）和THC的ES ES，使用分子对接/动力学，内核和体外研究。我们测量了这些化合物与淀粉样β蛋白（Aβ）的结合亲和力，H键功能。使用这些化合物进行了点印迹测定，未修饰蛋白（PICUP）和透射电子显微镜（TEM）的光诱导的交叉连接，以监测Aβ聚集抑制。这些衍生物的神经保护作用使用Aβ42（10 µM）作为A毒素在N2A，CHO和SH-SY5Y细胞中评估。最后，比较了从AD的5×FAD小鼠模型得出的脑组织中的Aβ结合能力。我们观察到THC具有相似的结合能力和Aβ聚集抑制，例如Keto/Enol Cur，并且大于BDMC和DMC。所有这些衍生物在体外显示出相似程度的神经保护性，并标记为Aβ-Plaques ex vivo。总体而言，ECUR和THC比其他D表现出更大的抗淀粉样蛋白特性生存。因此，与其他姜黄衍生物相比，THC，更稳定，更稳定的代谢物可能在AD中具有更大的治疗功效。