摘要标题：
piperlongumine b和类似物是乙酰胆碱酯酶的有前途和选择性抑制剂。
摘要来源：
eur J Med Chem。 2017年8月2日； 139：222-231。 EPUB 2017年8月2日PMID： 28802122
摘要作者：Jana Wiemann，Julia Karasch，Anne Loesche，Lucie Heller，Wolfgang Brandt，RenéCsuk
文章隶属关系：Jana Wiemann
摘要：piperlongumine b（19）首次以短顺序合成，并以良好的屈服与19个类似物合成。在Ellmans分析中筛选这些化合物的筛选表明其中几种是乙酰胆碱酯酶的良好抑制剂，而对丁乙烯酯酶的活性较低。化合物的活性随着杂环的环大小而增加，并且观察到在Alip中保持12甲基基团的类似物的最大活性Hatic侧链。这些化合物可能被认为是有前途的候选者，用于开发有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默氏病。