抑制procyanidin b3的平面类似物对β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。
摘要来源:
bioorg med chem lett。 2019年7月23日。EPUB 2019年7月23日。PMID: 31371134> 31371134
摘要作者:Mirei Mizuno,Kazunori Mori,Takashi Misawa,Takashi Takaki,Yosuke Demizu,Motoko Shibanuma,Kiyoshi Fukuhara
文章隶属关系:Mirei Mizuno
摘要:在此期间已知被众所周知。淀粉样β(Aβ)聚集过程。 ROS产生和Aβ原纤维形成都会导致神经细胞损伤。原蛋白蛋白是儿茶素的低聚物,可以充当Aβ聚集的抑制剂。 (+) - 儿茶素的二聚体Procyanidin B3(Cat-Cat)可以轻松地越过血脑屏障。以前,我们合成了Cat-Cat的两个衍生物,即Cat-Pcat和Pcat-Pcat,其中一个或两个儿茶素分子在C中的几何形状AT-CAT被限制为平面。发现CAT-PCAT和PCAT-PCAT的抗氧化活性比Cat-Cat的抗氧化活性强,并且PCAT-PC表现出最有效的活性。预测这些化合物可以通过抑制Aβ聚集以及对Aβ诱导的细胞内ROS产生的抗氧化作用来预防Aβ诱导的神经毒性。 PCAT-PCAT对Aβ诱导的细胞毒性表现出最有效的神经保护作用,这是由于在Aβ聚集过程中抑制β-折叠结构的形成而产生的。 PCAT-PCAT可能是治疗阿尔茨海默氏病的有前途的铅化合物。