使用γ-环糊精在血脑屏障上传递凸蛋白阿尔茨海默氏病。
摘要来源:
SciRep。20202月27日; 10(1):3654。 EPUB 2020 2月27日。PMID: 32107408
摘要作者:ka Hong Wong,Yuning Xie,Xiao Huang, Kazunori Kadota,Xin-Sheng Yao,Yang Yu,Xiaoyu Chen,Aiping Lu,Zhijun Yang
文章隶属关系:ka hong hong hong wong
摘要:crocetin(crt)已显示出各种神经保护效果例如抗氧化活性和淀粉样β纤维形成的抑制作用,因此是一个潜力阿尔茨海默氏病治疗候选者(AD)。但是,水溶性和生物利用度差是配方开发和药物应用的主要障碍CRT在这项研究中,开发了一种适合静脉注射的新型水溶性CRT-γ-环糊精复合物。纳入复合物对正常神经母细胞瘤细胞(N2A细胞和SH-SY5Y细胞)和AD模型细胞(7PA2细胞)是无毒的。此外,与毫无CRT的药物相比,它表现出更强的下调C末端片段表达和7Pa2细胞系中氨基蛋白β水平的能力。包含复合物和CRT都能够防止HO诱导的毒性导致SH-SY5Y细胞死亡。药代动力学和生物分布研究表明,CRT-γ-cyclodextrin纳入复合物显着提高了CRT的生物利用度,并促进了越过进入大脑的血脑屏障的CRT。该数据显示,水溶性γ-环糊精融合络合物有助于在整个血脑屏障上递送CRT。这种成功应在AD治疗中对CRT进行进一步的药物研究,并应引起对γ-C的研究到目前为止尚未探索的其他药物的Yclodextrin。